Карта сайта

Свойства вещества:

2-(2,6-дихлорфениламино)имидазолина гидрохлорид

Синонимы и иностранные названия:

Тип вещества:

Внешний вид:

Брутто-формула (по системе Хилла для органических веществ):

Молекулярная масса (в а.е.м.): 266,57

CAS №: 4205-91-8

Температура плавления (в °C):

Температура разложения (в °C):

Растворимость (в г/100 г растворителя или характеристика):

Вкус, запах, гигроскопичность:

Нормативные документы, связанные с веществом:

• Постановление правительства РФ № 964 от 29.12.2007 "Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации" (Описание документа: Списки ядовитых и сильнодействующих веществ.)
  

Метод получения 1:

К 120 мл этиленгликоля, охлажденного до 5 С, прибавляют 116,6 г N,N-диметил-N'-(2,6-дихлорфенил)-С-хлорформамидина гидрохлорида. К суспензии при 5-10 С постепенно приливают 68 мл 72,8% этилендиамина, перемешивают при 18-23°С в течение 3 ч, поддерживая температуру охлаждением массы холодной водой, нагревают при 100-105°С 3 ч., охлаждают до 40-50°С и вакууме 10-20 мм.рт.ст. отгоняют смесь этиленгликоля и 2,6-дихлоранилина. Остаток охлаждают до 40-50°С, разбавляют 60 мл воды, перемешивают 15-20 мин, приливают конц. соляную кислоту (около 28 мл) до рН 4, перемешивают 1 ч при 18-23°С, поддерживая рН 4 прибавлением HCl, фильтруют, осадок промывают 3 раза по 12 мл воды, затем 3 раза по 40 мл ацетона и сушат сначала на воздухе, а затем при 60-80°С. Получают 71,9 г клофелина, который кристаллизуют из 165 мл кипящей дистиллированной воды с обесцвечиванием углем.

Выход 57 г (56,6%).

Способы получения:

1. Реакцией этилендиамина с N-(2,6-дихлорфенил)-S-метилизотиомочевиной. [Лит.]
   

Летальная доза (ЛД₅₀, в мг/кг):

Механизм действия:

α₂-адренэргический агонист тормозных структур головного мозга.

Биологическое действие:

Снижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс.

Симптомы острого отравления:

Животные. Гиперактивность, тремор с последующей адинамией. Гибель в течение первых суток.

При повышении температуры окружающей среды токсичность клофелина возрастает.

Фармакологическое взаимодействие:

20-летняя женщина, которая приняла слишком большую дозу клонидина, была госпитализирована в отделение неотложной помощи с жалобами на сонливость, головокружение, тошноту и четыре эпизода «потерь сознания». У нее была тяжелая гипотония и низкая частота сердечных сокращений, и ее безуспешно лечили налоксоном и налтрексоном. Ее состояние нормализовалось через 1 час после приема перорально 5,4 мг иохимбина.

Графические спектры вещества:

Применение:

Лекарственное средство: сильное гипотензивное.

Источники информации:

1. Armarego W. L. F. Purification of Laboratory Chemicals. - 7ed. - 2013. - С. 867
   
2. Clarke's Analysis of Drugs and Poisons. - 4 ed. - London, 2011. - С. 1138-1140
   
3. Kleemann A. Pharmaceutical Substances. - 2000. - С. 523
   
4. Lewis R.J. Sax's Dangerous Properties of Industrial Materials. - 12ed., Vol. 1-5. - Wiley, 2012. - С. 1178
   
5. Mills T. III, Roberson J.C. Instrumental data for drug analysis. - 2 ed., vol.1, 1993. - С. 514-515
   
6. Milne G.W.A. Gardner's Commercially Important Chemicals. - Wiley-Interscience, 2005. - С. 151
   
7. Sittig M. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. - 2ed. - Westwood, 1988. - С. 372-373
   
8. The Merck Index 11th ed., Merck & Company, 1989. - С. 374
   
9. Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. - М.: МИА, 2004. - С. 218-219
   
10. Токсикологический вестник. - 1995. - №4. - С. 9-11 (лечение отравлений)
    
11. Токсикологический вестник. - 1999. - №5. - С. 35-36
    
12. Химическая энциклопедия. - Т. 2. - М.: Советская энциклопедия, 1990. - С. 410
    
13. Яхонтов Л.Н., Глушков Р.Г. Синтетические лекарственные средства. - М.: Медицина, 1983. - С. 208-211
    

• Отправить пожелания для базы данных (анонимно).